Zoledronic Acid زولدرونیک اسید

Zoledronic Acid زولدرونیک اسید

Zoledronic Acid زولدرونیک اسید 150 150 مرکز سلامتی بهزیستن

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Zoledronic Acid زولدرونیک اسید

اطلاعات دارویی


موارد و مقدار مصرف:

الف) هایپرکلسمی ناشی از بدخیمی.
بزرگسالان: مقدار mg 4 از راه انفوزیون وریدی طی حداقل ۱۵ دقیقه تجویز می‌شود. در صورتی که سطح کلسیم تصحیح شده سرمی به مقدار طبیعی بازنگردد، درمان مجدد با mg 4 از دارو را می‌توان در نظر گرفت. البته پیش از تجویز مجدد، باید ۷ روز صبر نمود تا پاسخ به دوز اول مشخص شود.
ب) همراه درمان استاندارد ضد سرطان در میلوم مولتیپل و متاستازهای استخوانی.
بزرگسالان: مقدار mg 4 از راه انفوزیون وریدی طی ۱۵ دقیقه، هر ۳ تا ۴ هفته استفاده می‌شود. مدت درمان بستگی به نوع سرطان دارد.
تعدیل
دوز: در کلیرانس کراتینین ml/min 60-50، mg 5/3، در کلیرانس‌‌کراتینین ml/min 49-40، mg 3/3 و در کلیرانس کراتینین ml/min 39-30، mg 3 باید تجویز شود.
در بیماران با سطح کراتینین سرمی طبیعی که طی درمان افزایش mg/dl 5/0 پیدا می‌کند و نیز در افرادی که سطح غیرطبیعی کراتینین داشته و طی درمان افزایش mg/dl 1 پیدا می‌کند، مصرف دارو باید موقتاً قطع شود تا زمانی که سطح کراتینین به محدوده ۱۰% مقدار پایه برگردد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت بارز به دارو، دیگر بیس‌فسفوناتها یا اجزای فرمولاسیون؛ این دارو برای بیماران مبتلا به هایپرکلسمی ناشی از بدخیمی با Cr سرمی بیش از mg/dl 5/4 پیشنهاد نمی‌شود. همچنین در بیماران مبتلا به متاستاز استخوانی و Cr سرمی بیش از mg/dl 3 پیشنهاد نمی‌شود.

موارد احتیاط: در بیماران مبتلا به آسم حساس به آسپیرین باید با احتیاط مصرف شود؛ زیرا دیگر بیس‌فسفوناتها در این بیماران با برونکواسپاسم همراه بوده‌اند. همچنین در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی باید با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی:
در مصرف برای هایپرکلسمی

اعصاب مرکزی: بی‌قراری، اضطراب، کانفیوژن، تب، سردرد، بی‌خوابی، خواب‌آ‌لودگی.

قلبی ـ عروقی: افت فشارخون.
دستگاه گوارش: درد شکمی، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، اختلال بلع، تهوع، استفراغ.

ادراری ـ تناسلی: کاندیدیاز، کاهش سطح Cr سرمی، عفونت دستگاه ادراری.

خونی: آنمی، گرانولوسیتوپنی، پان‌سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی.

متابولیک: دهیدراسیون.

عضلانی ـ اسکلتی: درد مفاصل، درد اسکلتی.

تنفسی: سرفه، تنگی نفس، افیوژن پلور.

سایر عوارض: عفونت، پیشرفت سرطان.
در مصرف برای متاستازهای استخوانی

اعصاب مرکزی: اضطراب، افسردگی، گیجی، خستگی، تب، سردرد، کاهش حس،‌ بی‌خوابی، گزگز اندامها، ضعف.

قلبی ـ عروقی: کاهش فشارخون، ادم پا.
دستگاه گوارش: درد شکمی، بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، افزایش اشتها، تهوع، استفراغ.
دستگاه
ادراری ـ تناسلی: عفونت ادراری.
خون: آنمی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی.

متابولیک: دهیدراسیون، کاهش وزن.

عضلانی ـ اسکلتی: درد مفاصل، درد کمر، درد عضلانی، استئونکروز فک، درد اسکلتی.

تنفسی: سرفه، تنگی نفس.

پوست: طاسی، درماتیت.

سایر عوارض: عفونت، پیشرفت سرطان، لرز.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: انفوزیون با سرعت بیش از حد و دوز بالاتر از مقدار توصیه شده، خطر سمیت کلیوی را افزایش می‌دهد. مصرف بیش از حد ممکن است منجر به هایپوکلسمی، هایپوفسفاتمی و هایپومنیزیمی شود.

درمان: با تجویز وریدی کلسیم گلوکونات، پتاسیم و سدیم فسفات و منیزیم سولفات،‌ کاهش این یون‌ها را تصحیح نمایید.

تداخل دارویی:
مصرف همزمان آمینوگلیکوزیدها و دیورتیک‌های لوپ ممکن است باعث افزایش اثر کاهنده کلسیم شود.
در بیماران مبتلا به مولتیپل میلوم، مصرف همزمان تالیدوماید ممکن است خطر اختلال عملکرد کلیوی را افزایش دهد.

مکانیسم اثر:
اثر ضد هایپرکلسمی: زولدرونیک اسید احتمالاً با مهار فعالیت استئوکلاست‌ها در استخوان و غضروف، مانع جذب استخوانی می‌شود. این عمل، آزاد شدن کلسیم ناشی از فاکتورهای محرک تولید شده توسط تومورها را کاهش می‌دهد.

فارماکوکینتیک:

جذب: دارو از راه داخل وریدی (IV) تجویز می‌شود.

پخش: اتصال پروتئینی دارو حدود ۲۲% می‌باشد. کاهش سطح پلاسمایی پس از انفوزیون یک فرآیند ۳ فازی است: حدود ۱۵ دقیقه و حدود ۱۰۵ دقیقه است. نیمه‌ عمر نهایی ۱۶۷ ساعت می‌باشد. سطح پلاسمایی کمی از دارو تا ۲۸ روز پس از یک دوز باقی می‌ماند.

متابولیسم: متابولیزه نمی‌شود. آنزیمهای CYP450 کبدی را مهار نمی‌کند.
دفع: عمدتاً از راه کلیه دفع می‌شود.

اشکال دارویی:
Injection: 4 mg/5ml
Injection, Powder: 4 mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بیس‌فسفونات.

طبقه‌بندی درمانی: ضد هایپرکلسمی.

طبقه‌بندی
مصرف در بارداری:
رده D

نام‌های تجاری: Zometa

ملاحظات اختصاصی
۱- اثربخشی و ایمنی دارو برای تجویز در دیگر حالات عامل هایپرکلسمی تأیید نشده است.
۲- پیش از تجویز دارو بیمار باید به خوبی هیدراته شده و برونده ادراری حدود ۲ لیتر در روز باشد.
۳- به دلیل خطر کاهش عملکرد کلیوی، تک دوز تجویزی نباید بیش از mg 4 و مدت انفوزیون نباید کمتر از ۱۵ دقیقه باشد.
۴- قبل از تجویز هر دوز، سطح Cr سرمی باید سنجیده شود.
۵- در بیمارانی که برای مولتیپل‌میلوم درمان می‌شوند، مکمل کلسیم (mg 500) و ویتامین D (IU 400) باید تجویز شود.
۶- به ویال دارو، ml 5 آب استریل تزریق اضافه نموده و پس از حل شدن پودر، آن را به ml 100 محلول نرمال‌سالین یا DW 5% اضافه کنید.
۷- برای مصرف در بیماران دچار نارسایی کلیه، پس از حل کردن پودر دارو در ml 5 آب استریل، حجم مورد استفاده براساس دوز مورد نظر چنین است: ml 4/4 برای mg 5/3، ml 1/4 برای mg 3/3 و ml 8/3 برای mg 3.
۸- لاین وریدی تجویز زولدرونیک اسید باید از بقیه داروها مجزا باشد.
۹- در صورت عدم استفاده سریع داروی حل شده، آن را باید در یخچال نگهداری نموده و حداکثر طی ۲۴ ساعت آینده مصرف نمود.
۱۰- محلول زولدرونیک اسید را نباید با محلول‌های حاوی Ca (مثل رینگر لاکتات) مخلوط کرد.
۱۱- دارو عمدتاً از راه کلیه دفع می‌شود. خطر عوارض جانبی در بیمارانی که اختلال کلیوی دارند بیشتر است.
عملکرد کلیوی باید به طور مرتب پایش شود. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دارو تنها در صورتی باید تجویز شود که منافع آن بیش از خطرات احتمالی باشد.
۱۲- پس از تجویز دارو، عملکرد کلیوی و سطح پلاسمایی Ca، P، Mg و Cr باید پایش شود.

نکات قابل توصیه به بیمار
۱- بیمار باید هر گونه عارضه جانبی را به پزشک گزارش دهد.
۲- بیمار باید بارداری قطعی یا احتمالی را به اطلاع پزشک برساند.
۳- رعایت بهداشت دهان و انجام معاینه دندانپزشکی قبل از درمان با این دارو ضروری است. (به خصوص اگر بیمار عوامل خطرزایی مثل سرطان، دریافت داروی شیمی‌درمانی یا کورتیکواستروئید و یا بهداشت ضعیف دهان و دندان دارد) .

مصرف در سالمندان: این گروه در پاسخ‌دهی یا میزان بروز عوارض جانبی تفاوتی با بقیه بیماران ندارند. با توجه به احتمال بیشتر وجود بیماری‌های همراه، مصرف داروهای دیگر و کاهش عملکرد کبدی، کلیوی و قلبی، دارو باید با احتیاط در این افراد استفاده شود.

مصرف در کودکان: اثربخشی و ایمنی این دارو در کودکان ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. این دارو نباید در دوران شیردهی استفاده شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است سطح Cr و Mg را افزایش دهد.
ممکن است سطح Ca، P، Mg، K، Hgb و هماتوکریت را کاهش دهد.
ممکن است شمارش RBC، WBC، گرانولوسیت‌ها و پلاکت‌ها را کاهش دهد.

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
۰
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط