Sumatriptan سوماتریپتان

Sumatriptan سوماتریپتان

Sumatriptan سوماتریپتان 150 150 مرکز سلامتی بهزیستن

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Sumatriptan سوماتریپتان

اطلاعات دارویی


موارد و مقدار مصرف:

الف) حملات حاد میگرن (با یا بدون اورا) .
بزرگسالان: فرم تزریقی دارو به میزان mg 6 از راه زیرجلدی مصرف می‌شود. حداکثر محدوده دوز توصیه شده انجام ۲ تزریق ۶ میلی‌گرمی در مدت زمان ۲۴ ساعت است که بایستی دو تزریق با فاصله حداقل یک ساعت از همدیگر انجام ‌گیرد.
فرم خوراکی دارو ابتدا با مقدار mg 100-25 از راه خوراکی مصرف می‌شود. در صورتی که ظرف ۲ ساعت پاسخ بالینی دیده نشود، می‌توان دوز دوم را به میزان mg 100-25 تکرار نمود. ممکن است با فواصل حداقل ۲ ساعته به مصرف دوزهای بیشتری نیاز باشد. حداکثر مقدار مصرف مجاز mg 200 در روز می‌باشد.
فرم اسپری بینی را می‌توان با دوزهای ۵، ۱۰ یا ۲۰ میلی‌گرم یک‌بار در روز مصرف نمود، می‌توان دوز دارو را پس از ۲ ساعت تکرار کرد و حداکثر تا mg 40 در روز قابل استفاده می‌باشد. جهت دریافت یک دوز ۱۰ میلی‌گرمی باید دوزها را به شکل ۵ میلی‌گرم در هر کدام از مجاری بینی مصرف نمود.
ب) درمان حاد اپیزودهای سردرد خوشه‌ای.
بزرگسالان: مقدار mg 6 از راه زیرجلدی مصرف می‌شود. حداکثر مقدار توصیه شده ۲ تزریق ۶ میلی‌گرمی در ۲۴ ساعت است که باید با فاصله حداقل یک ساعته تزریق شوند.

تنظیم
دوز:
در بیماران دچار نارسایی کبدی؛ تک‌دوز خوراکی نباید از ۵۰ میلی‌گرم بیشتر مصرف شود.

مکانیسم اثر
عملکرد ضد میگرن: سوماتریپتان به شکل انتخابی به رسپتور ۵-HT1 در شریان بازیلار و سیستم عروقی سخت‌شامه متصل شده و منجر به بروز اثرات ضد میگرن می‌گردد.
مصرف سوماتریپتان در این بافت‌ها منجر به فعال شدن رشد رسپتور جهت ایجاد انقباض عروقی شده و از این طریق منجر به از بین رفتن میگرن می‌شود.

فارماکوکینتیک

جذب: زیست دستیابی ‌دارو به دنبال تزریق زیرجلدی، ۹۷% از میزان تزریق شده است.
زیست دستیابی دارو پس از مصرف خوراکی یا داخل بینی به‌طور متوسط به ترتیب ۱۵ و ۱۷ درصد است.

پخش: این دارو ظرفیت اتصال پروتئینی پائینی دارد (حدود ۲۱-۱۴ درصد) .

متابولیسم: حدود ۸۰ درصد از دارو در کبد، متابولیزه شده و عمدتاً به یک متابولیت ایندول‌استیک اسید غیر فعال تبدیل می‌شود.
دفع: عمدتاً از طریق ادرار دفع می‌شود که بخشی از آن (۲۲%) به صورت ترکیب دست‌نخورده و بخش دیگری به فرم متابولیت ایندول‌استیک اسید می‌باشد. نیمه‌عمر حذف‌ دارو حدود ۲ ساعت است.

موارد منع مصرف و احتیاط
در موارد حساسیت مفرط به دارو یا سایر اجزاء فرمولاسیون، در کسانی که سابقه ، علائم یا نشانه‌های ا یسکمی قلبی دارند، سندرم‌های عروق مغزی (مانند استروک یا حملات‌گذرای ایسکمیک) یا عروق محیطی (مثل بیماری‌های ایسکیمیک روده‌ای) ، بیماری‌های قلبی عروقی زمینه‌ای شامل آنژین، انفارکتوس قلبی و ایسکمی قلبی بدون علامت، هایپرتانسیون کنترل نشده، مصرف ظرف ۲۴ ساعت از استفاده یک آگونیست سروتونین یا داروهای حاوی ارگوتامین، استفاده در طی ۱۴ روز از درمان مهارکننده‌های MAO و نارسایی شدید کبدی منع مصرف دارد.
لازم است مصرف دارو در بیمارانی که در معرض خطر بیماری عروق کرونر قرار دارند (مانند CAD؛ خانم‌های یائسه یا مردان بالای ۴۰ سال) یا در کسانی که عوامل خطرسازی همچون هایپرتانسیون، هایپرکلسترولمی، چاقی مفرط، دیابت، مصرف دخانیات یا سابقه فامیلی، مشکلات عروقی دارند با احتیاط صورت گیرد.
مصرف دارو در خانم‌های باردار و در سنین باروری با احتیاط مصرف شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: اضطراب، گیجی، خواب‌آلودگی، خستگی، سردرد، بی‌حالی، سرگیجه.

قلبی – عروقی: فیبریلاسیون دهلیزی، وازواسپاسم شریان کرونر، انفارکتوس قلبی، احساس فشار یا گرفتگی در قفسه سینه، ایسکمی‌گذاری قلبی، فیبریلاسیون بطنی، تاکیکاردی بطنی.
سر و گردن: اختلال بینایی، احساس ناراحتی در گلو، بینی، سینوس، دهان، فک و زبان.
دستگاه گوارش: احساس ناراحتی شکمی، مشکل در بلع، اسهال، تهوع، استفراغ، طعم غیر طبیعی یا بد (با اسپری بینی) .

عضلانی – اسکلتی: کرامپ‌های عضلانی، درد عضلانی، درد گردن.

تنفسی: التهاب مجاری تنفس فوقانی و تنگی نفس.

پوست: تعریق بیش از حد، فلاشینگ، واکنش‌های محل تزریق (در تزریق زیر جلدی) .

سایر عوارض: احساس گرما یا گُرگرفتگی، احساس سوزش، سنگینی، احساس فشار یا گرفتگی، حس سرما و بی‌حسی.

مسمومیت و درمان
در مصرف بیش از حد سوماتریپتان هیچ اطلاعات اختصاصی وجود ندارد. هر چند انتظار می‌رود که به دنبال مصرف بیش از حد، تشنج، ترمور، اریتم اندام‌ها، کاهش سرعت تنفسی، سیانوز، آتاکسی، میدریاز، واکنش‌های محل تزریق و پارالیز اتفاق بیفتد. لازم است در صورت بروز علائم بیماران تا مدت حداقل ۱۰ ساعت از شروع علائم تحت نظر باشند.
اثر همودیالیز یا دیالیز صفاقی بر سطح سرمی سوماتریپتان مشخص نیست.

مکانیسم اثر:

تداخل دارویی
مصرف همزمان با مشتقات ارگوت و سایر آگونیت‌های سروتونین ۱B/1D، منجر به اثرات انقباض عروق طول کشیده می‌شود. باید از مصرف این فرآورده‌ها در طی ۲۴ ساعت از مصرف سوماتریپتان پرهیز شود.
مهارکننده‌های MAO می‌توانند کلیرانس سوماتریپتان را کاهش دهند. باید از مصرف قرص‌ها و اسپری بینی سوماتریپتان ظرف ۲ هفته از قطع مصرف یک مهارکننده MAO اجتناب شود. استفاده از فرم تزریقی در این فاصله باید با احتیاط صورت گرفته و دوز سوماتریپتان کاهش یابد.
مهارکننده‌های اختصاصی بازجذب سروتونین در مصرف همزمان تا سوماتریپتان می‌توانند باعث بروز سندرم سروتونین شوند (ضعف عضلانی، هایپررفلکسی) . لازم است در مواردی که نیاز به مصرف همزمان این فرآورده‌ها می‌باشد ، بیمار از نزدیک کنترل گردد.

فارماکوکینتیک:

اثر بر آزمایشهای تشخیصی
سوماتریپتان می‌تواند منجر به افزایش سطح آنزیم‌های کبدی شود.

اشکال دارویی:
Tablet: 50, 100mg
Injection: 12 mg/ml, 0.5ml

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آگونیست انتخابی رسپتور ۵-HT1.

طبقه‌بندی درمانی: ضد میگرن.
طبقه‌‌‌بندی
مصرف در بارداری: رده C

ملاحظات اختصاصی
۱- نباید از این دارو جهت کنترل میگرن بازیلار یا همی‌پلژیک استفاده شود. اثربخشی و بی‌خطر بودن دارو جهت کنترل سردرد خوشه‌ای که عمدتاً در افراد مسن‌تر و مردان اتفاق می‌افتد ، به اثبات نرسیده است.
۲- این دارو قابل تزریق به شکل داخل وریدی نیست، چرا که می‌تواند منجر به بروز وازواسپاسم کرونر گردد.
۳- اسپری بینی دارو به خوبی تحمل می‌شود؛ هر چند عوارض جانبی با سایر فرم‌های دارویی اتفاق می‌افتد.
۴- پاسخ بیماران به اسپری بینی، متغیر می‌باشد. انتخاب دوز بسته به بیمار بر این اساس صورت می‌گیرد که منافع دوز ۲۰ میلی‌گرمی در مقابل احتمال بروز عوارض جانبی سنجیده شود.

نکات قابل توصیه به بیمار
۱- بیمار می‌تواند در هر زمانی از حمله میگرن دارو را مصرف کند، ولی شروع زود هنگام دارو در آغاز علائم توصیه می‌شود. در صورتی که علائم برگشت کند، می‌تواند دوز دوم را نیز تزریق نماید. نباید در ۲۴ ساعت بیش از ۲ تزریق مصرف شده و بایستی بین تزریق‌های انجام شده حداقل یک ساعت زمان باشد. به دنبال تزریق، در محل انجام تزریق درد و قرمزی ایجاد می‌شود که معمولاً کمتر از یک ساعت طول می‌کشد.
۲- این دارو تنها در حملات میگرن و درمان علائم آن کاربرد دارد و جهت پیشگیری یا کاهش تعداد حملات میگرن کاربردی ندارد.
۳- در صورتی که به دنبال مصرف دوز اول اسپری بینی پاسخ کافی دیده نشود، بهتر است بیمار قبل از تجویز دوز دوم با پزشک خود مشورت کند.
۴- در صورت بروز درد قفسه سینه مداوم یا شدید بلافاصله مراجعه نماید. در صورت بروز درد و گرفتگی گلو، خس‌خس سینه، راش، کهیر یا تورم پلک‌ها، صورت و لب مصرف دارو را قطع نموده و به پزشک خود اطلاع دهد.

مصرف در کودکان: اثربخشی و بی‌خطر بودن مصرف دارو در کودکان به اثبات نرسیده است

مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح شده و باید در دوران شیردهی با احتیاط مصرف شود.
مصرف بارداری: این دارو برای جنین مضر می‌باشد و لازم است خانم‌های باردار و یا خانم‌هایی که قصد باردار شدن دارند، در طی درمان با این دارو حتماً در مورد خطرات و منابع دارو با پزشک خود مشورت کند.

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
۰
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط