Sulfasalazine سولفاسالازین

Sulfasalazine سولفاسالازین

Sulfasalazine سولفاسالازین 150 150 مرکز سلامتی بهزیستن

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Sulfasalazine سولفاسالازین

اطلاعات دارویی


موارد و مقدار مصرف:

الف) کولیت اولسروز خفیف تا متوسط، درمان کمکی در کولیت اولسروز شدید.
بزرگسالان: ابتدا از راه خوراکی، مقدار g/day 4-3 در مقادیر منقسم و مساوی مصرف می‌شود. مقدار نگهدارنده g/day 2-1.5، در مقادیر منقسم هر شش ساعت است. برای به حداقل رساندن عوارض جانبی، در ابتدا، درمان را با مقدار ۲-۱ گرم شروع کرده و به تدریج به مقدار مصرف افزوده می‌شود.
کودکان بزرگتر از دو سال: ابتدا از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 60-40، در ۶-۳ مقدار منقسم و سپس، mg/kg/day 30، در چهار مقدار منقسم، مصرف می‌شود. در صورت بروز عدم تحمل گوارشی، می‌توان درمان را با مقادیر کمتر دارو شروع کرد. حداکثر مقدار مصرف دارو در کودکان ۲ گرم در روز است.
ب) آرتریت روماتوئید.
بزرگسالان: مقدار ۲ گرم روزانه از راه خوراکی در دو دوز منقسم مصرف می‌شود. جهت کاهش عوارض جانبی گوارشی لازم است که با دوزهای کمتر شروع شود.
پ) آرتریت روماتوئید جوانان در فرم چند مفصلی با پاسخ ناکافی به سالیسیلات‌ها یا سایر NSAID‌ها.
کودکان ۶ سال به بالا: مقدار mg/kg 50-30 روزانه در دو دوز منقسم مصرف می‌شود. حداکثر مقدار مجاز ۲ گرم در روز است. جهت کاهش عدم تحمل گوارشی، می‌توان با یک چهارم تا یک سوم دوز شروع نمود و هر هفته دوز را افزایش داد تا بتوان ظرف یک ماه به دوز نگهدارنده مورد نظر رسید.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط نسبت به سولفونامیدها یا هر یک از داروهای حاوی گوگرد (مانند تیازیدها، فوروسماید، سولفونیل اوره‌های خوراکی) ، حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به سالیسیلات‌ها، اختلال شدید عملکرد کلیوی یا کبدی، پورفیری، ماه آخر بارداری، در دوران شیردهی، شیرخواران و کودکان کوچکتر از دو سال، انسداد مجاری ادراری یا روده (خطر تحریک موضعی گوارشی و بروز کریستالوری وجود دارد) .

موارد احتیاط : نارسایی خفیف تا متوسط کبدی یا کلیوی، آلرژی‌های شدید، آسم، دیسکرازی خونی، کمبود گلوکز -۶- فسفات دهیدروژناز (G6PD) .

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: سردرد، افسردگی، حملات تشنج، توهمات، وزوز گوش.

پوست: اریتم مولتی فورم (سندرم استیونس – جانسون) ، بثورات پوستی منتشر، نکروز اپیدرم، درماتیت اکسفولیاتیو، حساسیت به نور، کهیر، خارش.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم، بی‌اشتهایی، التهاب مخاط دهان.

ادراری ـ تناسلی: نفروتوکسیسیته همراه با اولیگوری و آنوری، کریستالوری، هماچوری، اولیگواسپرمی، عقیمی در مردان.
خون: آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، آنمی مگالوبلاستیک، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، آنمی همولیتیک.

کبد: یرقان.

سایر عوارض: حساسیت مفرط، بیماری سرم، تب دارویی، آنافیلاکسی، عفونت ثانویه باکتریایی و قارچی.

توجه: در صورت بروز موارد زیر، باید مصرف دارو قطع شود:
علائم مسمومیت یا حساسیت مفرط، اختلالات هماتولوژیک همراه با گلودرد، رنگ‌پریدگی، تب، یرقان، پورپورا، یا ضعف، کریستالوری همراه با کولیک کلیوی، هماچوری، اولیگوری، پروتئینوری، انسداد مجاری ادراری، تشکیل سنگ‌های ادراری، افزایش غلظت BUN یا آنوری، اسهال شدید ناشی از کولیت سودوممبران، تهوع، استفراغ، یا اسهال شدید و مداوم.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: سرگیجه، خواب‌آلودگی، سردرد، کاهش سطح هوشیاری، بی‌اشتهایی، درد شکم، تهوع، استفراغ، و عوارضی همچون آنمی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، درماتیت، اسیدوز، واکنش‌های حساسیتی و یرقان که ممکن است مرگ‌آور باشند.

درمان: اگر دارو طی چهار ساعت اخیر خورده شده باشد، باید شستشوی معده و به دنبال آن تصحیح اسیدوز، مصرف زیاد مایعات، و قلیایی کردن ادرار برای افزایش حلالیت و دفع دارو، انجام شود. درمان نارسایی کلیه و انتقال فرآورده‌های مناسب خونی (در صورت مسمومیت شدید هماتولوژیک) ممکن است لازم باشد. در صورتی که عملکرد کلیه بیمار طبیعی باشد، باید بیمار مایعات فراوان مصرف نماید. در صورت وجود آنوری، مصرف آب و نمک را محدود کرده و سایر اقدامات درمانی صورت گیرد. در صورت وجود کریستال یا انسداد کامل کلیوی، کاتتر قرار داده می‌شود. سولفاسالازین دارای وزن مولکولی پایین بوده و متابولیت‌های آن می‌توانند توسط همودیالیز برداشت شوند.

تداخل دارویی:
سولفاسالازین ممکن است متابولیسم کبدی داروهای خوراکی ضد انعقاد را مهار کند و موجب جابه‌جایی آنها از محل‌های اتصال به پروتئین شود و در نتیجه، اثر ضد انعقادی این داروها را افزایش دهد.
مصرف همزمان با داروهای خوراکی پایین‌آورنده قند خون (سولفونیل اوره‌ها) ، اثر کاهنده قند خون را افزایش می‌دهد. این عمل احتمالاً از طریق جابه‌جایی سولفونیل اوره‌ها از محل‌های اتصال به پروتئین صورت می‌گیرد.
سولفاسالازین ممکن است جذب گوارشی دیگوکسین و اسید فولیک را کاهش دهد.
مصرف همزمان با داروهای اسیدی‌کننده ادرار (مانند کلرید آمونیم، اسید آسکوربیک) pH‌ ادرار و حلالیت سولفونامید را کاهش داده و در نتیجه خطر بروز کریستالوری را افزایش می‌دهد.
مصرف همزمان با آنتی‌بیوتیک‌هایی که فلور روده را تغییر می‌دهند، ممکن است در تبدیل سولفاسالازین به سولفاپیریدین و ۵- آمینوسالیسیلیک اسید تداخل کند و اثربخشی آن را کاهش دهد.
مصرف همزمان با آنتی اسیدها ممکن است موجب حل شدن زودرس قرص‌های پوشش‌دار شده و در نتیجه، جذب سیستمیک و خطر مسمومیت دارو افزایش یابد. (قرص‌های پوشش‌دار برای حل شدن در روده ساخته شده‌اند) .
سولفاسالازین می‌تواند جایگزین متوترکسات از محل اتصال دارو به پروتئین شده و کلیرانس کلیوی کاهش پیدا کند. لازم است بیماران از نظر سمیت خونی و عوارض جانبی گوارشی، بویژه تهوع، کنترل شوند.

مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: مکانیسم دقیق اثر این دارو در کولیت اولسروز مشخص نیست. به نظر می‌رسد سولفاسالازین یک پیش دارو است که توسط فلور روده در کولون متابولیزه می‌شود. ظاهراً متابولیت‌ها (سولفاپیریدین و ۵- آمینوسالیسیلیک اسید) اجزای فعال دارو هستند.
متابولیت ۵- آمینوسالیسیلیک اسید یا مزالامین مسئول اثرات ضد التهابی دارو است؛ متابولیت دیگر (سولفاپیریدین) ممکن است عامل عملکرد آنتی باکتریال و عوارض جانبی دارو باشد.

فارماکوکینتیک:

جذب: به مقدار بسیار ناچیز از دستگاه گوارش جذب می‌شود؛ حدود ۹۰-۷۰ درصد دارو به کولون منتقل شده و توسط فلور روده به اجزای فعال متابولیزه می‌شود. متابولیت‌های فعال سولفاپیریدین (ضد باکتری) و ۵- آمینوسالیسیلیک اسید (ضد التهاب) به طور موضعی اثر خود را اعمال می‌کنند. سولفاپیریدین از کولون جذب می‌شود، اما ۵-آمینوسالیسیلیک اسید از این محل جذب نمی‌شود.

پخش: مطالعات به عمل آمده بر روی انسان در مورد انتشار سولفاسالازین محدود است. مطالعه بر روی حیوانات وجود این دارو و متابولیت‌های آن را در سرم، کبد و دیواره روده نشان داده است. دارو و متابولیت‌های آن از جفت عبور می‌کنند.

متابولیسم: توسط فلور روده در کولون تجزیه می‌شود.
دفع: مقدار دارویی که جذب سیستمیک شده است، عمدتاً از طریق ادرار دفع می‌شود. مقداری از دارو و متابولیت‌های آن در شیر ترشح می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی دارو حدود ۸-۶ ساعت است.

اشکال دارویی:
Tablet: 500mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: سولفونامید.

طبقه‌بندی درمانی: ضد التهاب.
طبقه‌‌‌بندی
مصرف در بارداری: رده B (رده D در زمان ترم)

نام‌های تجاری: Salazopyrin

ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سولفونامیدها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- بیشترین عوارض جانبی سولفاسالازین مربوط به اثر بر روی دستگاه گوارش است. مصرف دارو بعد از غذا و با مقادیر و فواصل مساوی، عوارض جانبی آن را کاهش می‌دهد و جذب دارو را تسهیل می‌کند.
۲- دارو رنگ ادرار را به نارنجی متمایل به زرد تغییر می‌دهد. پوست بیمار نیز ممکن است به رنگ نارنجی متمایل به زرد تغییر یابد.
۳- آنتی اسیدها نباید به طور همزمان با قرص‌های پوشش‌دار مصرف شوند، زیرا ممکن است جذب دارو را تغییر دهند.

نکات قابل توصیه به بیمار
۱- از مصرف همزمان آنتی اسیدها با سولفاسالازین اجتناب کنید.
۲- برای کاهش دیسترس گوارشی و تسهیل عبور دارو به روده، آن را بلافاصله بعد از غذا مصرف کنید.
۳- سولفاسالازین می‌تواند بطور طبیعی رنگ ادرار را به زرد نارنجی تغییر دهد. همچنین ممکن است رنگ پوست نیز به زرد نارنجی تغییر کند. ممکن است دارو منجر به تغییر رنگ دائمی لنزهای تماسی گردد.

مصرف در کودکان: مصرف سولفاسالازین در کودکان کوچکتر از دو ماه ممنوع است.

مصرف در شیردهی: سولفاسالازین در شیر ترشح می‌شود و در شیردهی با احتیاط مصرف شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی
سولفاسالازین نتایج آزمون‌‌های گلوکز ادرار با استفاده از سولفات مس‌ (معرف بندیکت) را تغییر می‌دهد. این دارو ممکن است تعداد گلبول‌های قرمز، پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید را کاهش دهد.
سولفاسالازین می‌تواند منجر به افزایش سطح ALT و AST و کاهش سطح هموگلوبین شود.

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
۰
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط