Sildenafil Citrate سیلدنافیل

Sildenafil Citrate سیلدنافیل

Sildenafil Citrate سیلدنافیل 150 150 مرکز سلامتی بهزیستن

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Sildenafil Citrate سیلدنافیل

اطلاعات دارویی


موارد و مقدار مصرف:

اختلال نعوظ
بزرگسالان: مقدار mg 50 از راه خوراکی به شکل دوز منفرد، به فاصله یک ساعت قبل از فعالیت جنسی مصرف می‌شود، می‌توان دارو را با فاصله ۳۰ دقیقه تا ۴ ساعت قبل از فعالیت جنسی نیز مصرف کرد. دوز دارو را بر اساس اثربخشی درمانی و تحمل بیمار می‌توان تا حداکثر mg 100 بالا برد یا به mg 25 کاهش داد. حداکثر میزان مصرف توصیه شده، یک بار در روز است.

تنظیم
دوز:
در بیماران سالمند دچار اختلال عملکرد کبدی یا نارسایی شدید کلیوی و در کسانی که مهارکننده‌های قوی CYP3A4 مصرف می‌کنند، بهتر است با دوز mg 25 آغاز شود.

مکانیسم اثر
عملکرد ایجاد نعوظ : سیلدنافیل هیچ اثر شُل‌کنندگی مستقیم بر کارپوس کاورنوزوم انسان ندارد، اما به واسطه مهار فسفودی‌استراز نوع ۵ که مسئول تخریب cGMP در کارپوس کاورنوزوم می‌باشد، منجر به افزایش اثرات نیتریک اکسید (NO) می‌گردد.
زمانی که محرک جنسی منجر به افزایش رهاسازی NO می‌گردد، مهار فسفودی‌استراز نوع ۵ توسط سیلدنافیل باعث افزایش سطح cGMP در کارپوس کاورنوزوم شده، عضلات صاف شُل‌ گشته و خون به کارپوس کاورنوزوم جریان می‌یابد.

فارماکوکینتیک

جذب: پس از مصرف خوراکی، دارو به سرعت جذب می‌شود. غذاهای پُر چرب جذب دارو را حدود یک ساعت به تأخیر انداخته و سطح حداکثر دارو را نیز یک‌سوم کاهش می‌دهند.
زیست دستیابی مطلق سیلدنافیل ۴۰ درصد است.

پخش: دارو به شکل گسترده در بافت‌های بدن پخش شده و به‌طور متوسط حجم پخش ۱۰۵ لیتر دارد. دارو و متابولیت اصلی و فعال آن ۹۶ درصد به پروتئین‌های پلاسمایی متصل می‌شوند. اتصال پروتئینی آنها مستقل از سطح دارو می‌باشد.

متابولیسم: مسیر اصلی حذف سیلدنافیل، متابولیزه شدن توسط ایزو آنزیم‌های میکروزومی کبدی CYP2C9 و CYP3A4 می‌باشد. – N دزمتیلاسیون منجر به تبدیل سیلدنافیل به متابولیت اصلی در گردش آن می‌شود که مسؤول حدود ۲۰ درصد از اثرات فارماکولوژیک سیلدنافیل است.
دفع: ۸۰ درصد دارو از راه مدفوع و ۱۳ درصد از راه ادرار دفع می‌گردد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: سردرد، بی‌خوابی، گیجی، تب، افسردگی، تشنج، میگرن، نورآلژی، سرگیجه.
دستگاه گوارش: سوءهاضمه، اسهال، گاستریت، دیس‌فاژی، خونریزی از رکتوم، استفراغ، کولیت.

قلبی – عروقی: فلاشینگ، آنژین، بلوک AV، ایست قلبی، کاردیومیوپاتی، ترومبوز مغزی، خونریزی داخل مغزی، ادم، نارسایی قلبی، هایپوتانسیون، هایپرتانسیون، ایسکمی میوکارد، انفارکتوس قلبی، طپش قلب، افت فشار خون وضعیتی، شوک، تاکیکاردی، سنکوپ، آریتمی بطنی.

متابولیک: هایپرگلاسیمی، هایپوگلاسیمی، هایپرناترمی، هایپراوریسمی.

عضلانی – اسکلتی: درد عضلانی، پارسترنی، پارگی تاندون.

پوست: قرمزی، راش، درماتیت.
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، سیستیت.
چشم: دید غیر طبیعی، خونریزی چشمی، افزایش فشار داخل چشمی، میدریاز، بیماری عروق رتین یا خونریزی رتین، کاهش میدان بینایی، حساسیت به نور.

گوش، حلق، بینی: خونریزی‌ بینی، کاهش شنوایی، کری، تشدید تنگی نفس، احتقان و آبریزش بینی، سینوزیت.

سایر عوارض: افزایش آنزیم‌های کبدی، واکنش‌های آلرژیک.

تداخل دارویی:

ملاحظات اختصاصی
قبل از استفاده از سیلدنافیل به عنوان درمان اختلال نعوظ، لازم است سایر علل ایجادکننده این اختلال بررسی شود.
مصرف همزمان با آب‌ گریپ‌فروت منجر به افزایش خطر سمیت می‌شود و باید از مصرف همزمان آنها پرهیز شود.

نکات قابل توصیه به بیمار
۱- در صورت مصرف هر نوع ترکیب نیترات، لازم است به پزشک معالج اطلاع داده شود.
۲- در صورت بروز کاهش بینایی، مصرف دارو را قطع نموده و به پزشک اطلاع داده شود.
۳- استفاده از سیلدنافیل هیچ‌گونه حفاظتی در مقابل بیماری‌های قابل انتقال توسط تماس جنسی ایجاد نمی‌کند.

مصرف در سالمندان: لازم است مصرف این دارو در سالمندان با احتیاط صورت گیرد و ممکن است لازم باشد دوز دارو تنظیم گردد.

مصرف در شیردهی: ترشح سیلدنافیل در شیر مشخص نیست و لازم است در خانم‌های باردار با احتیاط مصرف شود.

مصرف در بارداری: هیچ مطالعه کافی و کنترل شده‌ای در مورد سیلدنافیل در بارداری وجود ندارد.

مکانیسم اثر:

موارد منع مصرف و احتیاط
در حساسیت مفرط به دارو یا هر یک از اجزاء فرمولاسیون و مصرف همزمان (منظم یا غیر منظم) نیترات‌های ارگانیک به هر شکل دارویی منع مصرف دارد.
در بیماران دچار انسداد مسیر خروجی بطن چپ (تنگی آئورت یا کاردیومیوپاتی انسدادی هایپرتروفیک) بیماری عروق کرونری، دیابت، هایپرتانسیون کنترل نشده، هایپرلیپیدمی، سیگاری‌ها، افراد بالای ۵۰ سال، بیماری‌های دژنراتیو رتین، بیماران دچار اختلالات آناتومیک آلت تناسلی، بیماری‌های خونریزی‌دهنده، هایپوتانسیون، آریتمی‌های تهدیدکننده حیات، استروک یا انفارکتوس قلبی طی ۶ ماه گذشته، نارسایی قلبی، شرایطی که بیمار را مستعد پریاپیسم می‌کند، نارسایی کبدی، زخم فعال گوارشی، هایپرتانسیون شریان ریوی و نارسایی کلیوی باید مصرف دارو با احتیاط صورت گیرد.

فارماکوکینتیک:

تداخل دارویی
مهارکننده‌های فسفودی‌‌استراز نوع ۵ منجر به افزایش اثرات کاهش فشار بلوک‌کننده‌های ۱? می‌شوند. استثناء در این مورد داپی‌ پرازول می‌باشد.
ترکیبات ضد قارچ (مشتقات آزول، سیستمیک) منجر به کاهش مهارکننده‌های فسفودی‌استراز نوع ۵ می‌شوند.
بوسنتان غلظت پلاسمایی مهارکننده‌های فسفودی‌استراز ۵ را کاهش داده و این داروها منجر به افزایش غلظت سرمی بوسنتان می‌شوند.
متابولیسم سیلدنافیل توسط مهارکننده‌های CYP3A4 کاهش می‌یابد.
دازاتینیب (Dasatinib) غلظت سرمی سیلدنافیل را افزایش می‌دهد.
دفرازیروکس و اتراویرین غلظت سرمی سیلدنافیل را کاهش می‌دهند.
سیلدنافیل منجر به کاهش متابولیسم استاتین‌ها به استثناء فلوواستانین، پراواستاتین و روزوواستاتین می‌گردد.
آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی و مهارکننده‌های پروتئاز منجر به کاهش متابولیسم سیلدنافیل می‌شوند.
Peg: اینترفرون غلظت سرمی سیلدنافیل را کاهش می‌دهد.

اشکال دارویی:
Tablet: 25, 50, 100mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده انتخابی فسفودی‌استراز نوع ۵٫

طبقه‌بندی درمانی: درمان اختلال نعوظ.

طبقه‌بندی
مصرف در بارداری:
رده B

نام‌های تجاری: Erecto 100, Viagra

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
۰
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط