Rivastigmine ریواستیگمین

Rivastigmine ریواستیگمین

Rivastigmine ریواستیگمین 150 150 مرکز سلامتی بهزیستن

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Rivastigmine ریواستیگمین

اطلاعات دارویی


موارد و مقدار مصرف:

الف) درمان علامتی بیماران با آلزایمر خفیف ـ متوسط.
بزرگسالان: ابتدا ۱٫۵ میلی گرم دو بار در روز همراه غذا تجویز شود. در صورت تحمل می‌توان بعد از دو هفته دوز را به ۳ میلی گرم دو بار در روز افزایش داد. دوزهای ۴٫۵ میلی گرم یا ۶ میلی گرم دوبار در روز را در صورت تحمل دوز قبلی به فاصله دو هفته می‌توان تجویز کرد. دوز مؤثر مصرف ۶ تا ۱۲ میلی گرم روزانه و حداکثر مقدار مصرف ۱۲ میلی گرم روزانه می‌باشد.
ب) دمانس خفیف ـ متوسط در بیماری پارکینسون.
بزرگسالان: ابتدا ۱٫۵ میلی گرم دوبار در روز تجویز شود. در صورت تحمل می‌توان دوز را به ترتیب در فواصل ۴ هفته‌ای به ۳، ۴٫۵ و ۶ میلی گرم دو بار در روز افزایش داد.

مکانیسم اثر
اثر بر روی عملکرد شناختی: دارو باعث افزایش سطح استیل کولین با مهار هیدرولیز آن توسط کولین استراز می‌شود. استیل کولین احتمالاً نوروترانسمیتر اصلی است که در بیماری آلزایمر کاهش می‌یابد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

تداخل دارویی
مصرف همزمان داروهای آنتی کولینرژیک با اثرات دارو تداخل می‌کند.
مصرف همزمان بتانکول، سوکسینیل کولین، سایر بلوک کننده‌های عصبی ـ عضلانی یا آگونیست‌های کولینرژیک اثرات سینرژیسم با دارو دارد.
نیکوتین باعث افزایش کلیرانس دارو می‌شود.

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: واکنش های تهاجمی، آژیتاسیون، اضطراب، ضعف، گیجی، اعتقادات توهمی، افسردگی، خستگی، توهم، سردرد، بی خوابی، بی حالی، تحریک پذیری، افکار پارانوئید، ‌درد، خواب آلودگی، سنکوپ، ترمور، سرگیجه.

قلبی ـ عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشارخون، ادم محیطی.
دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بی اشتهایی، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، ‌استفراغ.
اسکلتی ـ عضلانی: آراترالژی، درد کمر، شکستگی استخوان.

تنفسی: برونشیت، سرفه، ‌عفونتهای تنفسی فوقانی.

پوست: افزایش تعریق، بثورات جلدی.

سایر عوارض: فارنژیت، رینیت، کاهش وزن، بی اختیاری ادراری، عفونت مجاری ادراری، علائم شبه آنفلوآنزا.

مسمومیت و درمان
مصرف بیش از حد باعث واکنش های کولینرژیک مانند تهوع شدید، استفراغ، افزایش بزاق، تعریق، ‌برادیکاردی، افت فشار خون، ضعف عضلانی، دپرسیون و کلاپس تنفسی و تشنج می‌شود.
تجویز دارو را برای ۲۴ ساعت متوقف کنید. در صورت تهوع و استفراغ شدید داروی ضد استفراغ تجویز کنید. بدلیل نیمه عمر کوتاه دیالیز توصیه نمی‌شود.

مکانیسم اثر:

فارماکوکینتیک

جذب: دارو به سرعت جذب می‌شود. غذا زمان رسیدن به اوج اثر را حدود یک ساعت به تأخیر می‌اندازد. فراهمی زیستی مطلق دارد ۳۶ درصد است.

پخش: به طور گسترده در بدن پخش می‌شود. از سد خونی مغزی عبور می‌کند. حدود ۴۰ درصد به پروتئینهای پلاسما اتصال می‌یابد.

متابولیسم: به سرعت و به طور گسترده متابولیزه می‌شود.
دفع: عمدتاً از راه کلیه دفع می‌شود. نیمه عمر در افراد با عملکرد کلیوی نرمال ۱٫۵ ساعت است.

موارد منع مصرف و احتیاط

موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر مشتقات کاربامات مانند نئوستیگمین، پیریدوستیگمین یا فیزوستیگمین، یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون.

موارد احتیاط : دارو باعث بی اشتهایی و کاهش وزن قابل توجه شده که عموماً در زنان و هنگام تیتراسیون دوز رخ می‌دهد. وزن بیمار را مانیتور کنید. همچنین باعث تهوع و استفراغ قابل توجه، بخصوص در زنان و هنگام تیتراسیون دوز می‌شود که در مصرف دوزهای بالاتر از حد توصیه شده شدید است.
دارو می‌توند به دلیل اثرات واگوتونیک باعث برادیکاردی و یا بلوک قلبی بدون حتی بیماری زمینه‌ای قلبی شود. در بیماران با سندرم سینوس بیمار برادیکاردی و اختلالات هدایتی با احتیاط به کار رود. دستورالعمل درمان آلزایمر برادیکاردی را منع مصرف نسبی دارو ذکر می‌کند.
دارو باعث افزایش ترشح اسید می‌شود. در بیماران در معرض خطر اولسرهای گوارشی مانند سابقه قبلی مصرف NSAIDs با احتیاط به کار رود.
در موارد آسم، COPD، تشنج با احتیاط به کار رود.
در بیماران با انسداد دستگاه ادراری و هایپرپلازی پروستات با احتیاط به کار رود. دارو می‌تواند باعث اختلال در دفع ادرار و تشدید علائم BPH شود.
دارو می‌تواند باعث تشدید اثر بلوک کننده‌های عصبی ـ عضلانی دپولاریزان مانند سوکسینیل کولین شود.
در بیماران با وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم احتمال عوارض جانبی بیشتر است.
ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان اثبات نشده است.
دارو باید با حداقل دوز شروع شده و به آهستگی تیتر شود. در صورت قطع دارو برای چندین روز مجدداً با دوزهای پایین، درمان آغاز شود.

اشکال دارویی:
Capsule: 1.5, 3, 4.5, 6mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهار کننده کولین استراز.

طبقه‌بندی درمانی: درمان آلزایمر.

طبقه‌بندی
مصرف در بارداری:
رده B

نام‌های تجاری: Exelon

ملاحظات اختصاصی
۱- دارو باعث عوارض گوارشی قابل توجه مانند تهوع، استفراغ، ‌بی اشتهایی‌ و کاهش وزن می‌شود که ضمن مصرف دوز نگهدارنده کمتر دیده می‌شود.
۲- بعد از قطع موقتی دارو، تجویز مجدد دارو می‌تواند باعث استفراغ شدید شود. در صورت قطع دارو برای چند روز، دارو را با دوز ابتدایی آغاز کرده و مجدداً افزایش دهید.
۳- دارو باعث بهبود قابل توجهی در حافظه نمی‌شود. با پیشرفت بیماری، اثرات دارو کاهش می‌یابد.
۴- بیماران با سابقه خونریزی گوارشی، سابقه مصرف NSAID، آریتمی، تشنج و بیماریهای ریوی بدقت مانیتور کنید.

نکات قابل توصیه به بیمار
۱- هرگونه وقوع اسهال، تهوع و استفراغ را گزارش کنید.
۲- دارو باعث بهبود اندکی در وضعیت حافظه می‌شود و تنها ممکن است کمی پیشرفت بیماری را کند کند.
۳- دارو را همراه غذا، صبح و بعد از ظهر مصرف کنید.
۴- قبل از مصرف داروهای بدون نسخه با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
۰
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط