Propylthiouracil پرواوراسیل

Propylthiouracil پرواوراسیل

Propylthiouracil پرواوراسیل 150 150 مرکز سلامتی بهزیستن

جستجو در پایگاه‌داده دارو‌ها

Propylthiouracil پرواوراسیل

اطلاعات دارویی


موارد و مقدار مصرف:

پرکاری تیروئید
بزرگسالان: ۴۵۰-۳۰۰ میلی‌گرم روزانه در دوزهای منقسم مصرف می‌شود. بیماران با پرکاری شدید یا گواتر بزرگ به دوز اولیه ۱۲۰۰-۶۰۰ میلی‌گرم روزانه نیاز دارند. تا زمانی که بیمار یوتیروئیدی می‌شود درمان را ادامه دهید. دوز شروع نگهدارنده ۱۵۰-۱۰۰ میلی‌گرم روزانه است.
نوزادان و کودکان: مقدار mg/kg/day 7-5 در مقادیر منقسم هر هشت ساعت مصرف می‌شود. راه دیگر تعیین مقدار مصرف بر اساس سن بیمار است.
کودکان ۱۰-۶ ساله: مقدار mg/day 150-50 در مقادیر منقسم هر هشت ساعت مصرف می‌شود. تا زمانی که بیمار یوتیروئیدی شود ادامه دهید.
کودکان بزرگتر از ۱۰ سال: ابتدا ۳۰۰-۱۵۰ میلی‌گرم روزانه در دوزهای منقسم مصرف می‌شود. تا زمان یوتیروئیدی شدن ادامه دهید. میزان درمان نگهدارنده بسته به فرد است.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون ، شیردهی.

موارد احتیاط: باعث هایپوپروترومبینمی و خونریزی شده در بیماران بزرگتر از ۴۰ سال با احتیاط استفاده شود. دارو با مهار شدید مغز استخوان سبب آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، ترومبوسیتوپنی و لکوپنی می‌شود. در صورت مصرف سایر داروهایی که باعث مهار مغز استخوان و بخصوص آگرانولوسیتوز می‌شوند با احتیاط استفاده شود. در صورت بروز آگرانولوسیتوز و آنمی آپلاستیک مصرف دارو قطع شود.
مصارف طولانی مدت (بیشتر از یک سال) باعث هایپوپلازی یا کارسینوم می‌شود. موارد نادری از عوارض درماتولوژیک شدید گزارش شده است. در صورت بروز درماتیت اگزفولیاتیو مصرف دارو را قطع کنید.
در صورت بروز تب توجیه نشده مصرف دارو قطع شود. موارد نادری از واکنش‌های شدید کبدی گزارش شده است، در صورت افزایش ترانس آمینازها به ۳ برابر نرمال مصرف دارو را قطع کنید.
دارو باعث برخی واکنش‌های خودایمنی از جمله سندرم شبیه لوپوس می‌شود. در صورت بروز مصرف دارو قطع شود. همچنین مواردی از گلومرولونفریت و نفریت بینابینی نیز گزارش شده است. در صورت بروز علائم تنفسی دارو را قطع کنید. موارد بسیار نادری از واسکولیت‌های ANCA مثبت یا سایر واسکولیت‌های لکوسیتوکلاسیک گزارش شده است. قطع مصرف فوری دارو لازم است. ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان کوچکتر از ۶ سال اثبات نشده است.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: تب.

پوست: بثورات پوستی، کهیر، تغییر رنگ، خارش، سندرم شبه لوپوس، درماتیت اکسفولیاتیو.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، دیسترس اپی‌گاستر، بیماری غدد بزاقی (به نظر می‌رسد به مقدار مصرف بستگی داشته باشد) .
خون: آگرانولوسیتوز، لکوپنی، گرانولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی (به نظر می‌رسد به مقدار مصرف بستگی داشته باشد) .

کبد: یرقان، هپاتیت، هپاتوکسیسیتی.
کلیه: نفریت.

سایر عوارض: درد مفصلی، درد عضلانی، بزرگ شدن غدد بزاقی، کاهش حس چشایی، تب دارویی، لنفادنوپاتی، ریزش مو، ادم.

توجه: در صورت بروز اولین علامت مسمومیت کبدی یا بروز علائم آگرانولوسیتوز، پان‌سیتوپنی، هپاتیت (تب، تورم گره‌های لنفاوی گردنی) یا درماتیت اکسفولیاتیو، باید مصرف دارو قطع شود.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: تهوع، استفراغ، دیسترس اپی‌گاستر، تب، سردرد، درد مفصلی، خارش، ادم، و پان‌سیتوپنی.

درمان: در صورت وجود آگرانولوسیتوز، پان‌سینوپنی، هپاتیت، تب یا درماتیت اکسفولیاتیو مصرف دارو قطع می‌شود. برای درمان کاهش فعالیت مغز استخوان می‌توان آنتی‌بیوتیک و خون کامل تازه تجویز کرد. درمان هپاتیت شامل استراحت، رژیم غذایی مناسب، و نشانه درمانی، از جمله تجویز داروهای ضد درد، شستشوی معده، تزریق وریدی مایعات، و تسکین‌بخشی خفیف است.

تداخل دارویی:
در صورت تغییر وضعیت تیروئید به هنگام مصرف همزمان با آدرنوکورتیکوئیدها یا هورمون آدرنوکورتیکوتروپین، ممکن است تنظیم مقدار مصرف استروئید ضروری باشد.
مصرف همزمان با داروهای کاهنده فعالیت مغز استخوان خطر آگرانولوسیتوز را افزایش می‌دهد.
مصرف همزمان با داروهایی که اثر سمی بر روی کبد دارند، خطر بروز مسمومیت کبدی را افزایش می‌ دهد.
مصرف همزمان با لیتیم، یدور پتاسیم یا گلیسرین یده ممکن است اثرات کاهنده فعالیت تیروئید را تشدید کند.
دارو باعث افزایش اثر وارفارین می‌شود.

مکانیسم اثر:
اثر ضد تیروئید: این دارو با تداخل در پیوند ید به تیروگلوبولین ساخت هورمون تیروئید را مهار می‌کند. این دارو تشکیل یدوتیرونین را نیز مهار می‌کند. PTU علاوه بر مسدود کردن ساخت هورمون ، تبدیل تیروکسین به تری‌یدوتیرونین (لیوتیرونین) در محیط را هم مهار می‌کند. اثرات بالینی این دارو زمانی ظاهر می‌شود که هورمون از پیش تشکیل شده تخلیه شود و غلظت هورمون در حال گردش کاهش یابد.
به عنوان دارویی برای آماده‌سازی بیمار برای برداشتن تیروئید، این دارو ساخت هورمون تیروئید را مهار می‌کند و سبب طبیعی شدن کار تیروئید (Euthyroid) می‌شود و به این ترتیب، مشکلات جراحی طی برداشت تیروئید را کاهش می‌دهد. در نتیجه، مرگ ‌و میر ناشی از برداشت یک مرحله‌ای تیروئید کم می‌شود. ید میزان عروق غده را کاهش داده و شکنندگی آن را کم می‌کند.
در درمان بحران تیروتوکسیک، این دارو سبب مهار تبدیل تیروکسین به تری‌یدوتیرونین در محیط می‌شود (با مهار یدینه شدن تیروکسین) . در تئوری ، مصرف این دارو در درمان طوفان تیروئید، به دلیل اثر محیطی آن، بر متی‌مازول ترجیح داده می‌شود.

فارماکوکینتیک:

جذب: از دستگاه گوارش به راحتی و به سرعت جذب می‌شود (حدود ۸۰ درصد) . حداکثر غلظت دارویی طی ۱٫۵-۱ ساعت حاصل می‌شود.

پخش: به نظر می‌رسد در غده تیروئید تغلیظ می‌شود. از جفت به راحتی عبور می‌کند و در شیر انتشار می‌یابد. ۸۰-۷۵ درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.

متابولیسم: به سرعت در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: حدود ۳۵ درصد مقدار مصرف شده دارو از راه ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر دارو در بیماران دارای کلیه سالم ۲-۱ ساعت و در بیماران مبتلا به آنوری ۵/۸ ساعت است.

اشکال دارویی:
Tablet: 50mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتاگونیست هورمون تیروئید.

طبقه‌بندی درمانی: ضد پرکاری تیروئید.

طبقه‌بندی
مصرف در بارداری:
رده D

ملاحظات اختصاصی
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آنتاگونیست‌های هورمون تیروئید، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- مصرف دارو هر روز در وقت معین و سر ساعت موجب حصول بهترین نتایج می‌شود.
۲- یک داروی مسدودکننده گیرنده بتا، معمولاً پروپرانولول ، عمدتاً برای کنترل علائم پرکاری تیروئید که عمدتاً بر اساس کار قلب هستند (تاکیکاردی) به کار می‌رود.
۳- بیمار باید از نظر علائم کم‌کاری تیروئید (افسردگی روانی، عدم تحمل سرما، ادم سخت و غیرگوده‌گذار، ریزش مو) بررسی شود.
۴- در صورت بروز بثورات شدید پوستی یا بزرگ شدن گره‌های لنفاوی گردنی، باید مصرف دارو قطع شود.
۵- دوز معمول نگهدارنده تا دوز آغازین دارو است.
۶- قبل از شروع درمان یک CBC پایه چک شده ، سپس به طور منظم در سه ماه اول، و بعد دوره‌ای به چک کردن CBC ادامه دهید.

نکات قابل توصیه به بیمار
۱- از مصرف سرخود داروهای ضد سرفه خودداری کنید، بسیاری از این داروها حاوی ید هستند.
۲- برای کاهش تحریکات گوارشی، دارو را با غذا مصرف کنید.
۳- دارو را در یک ظرف مقاوم به نور نگهداری کنید. گرما و رطوبت ممکن است دارو را فاسد کنند.
۴- در صورت بروز تب، گلودرد، کسالت، خونریزی غیرمعمول، زرد شدن چشم‌ها، تهوع یا استفراغ، فوراً به پزشک مراجعه کنید.
۵- قبل از انجام جراحی (از جمله اعمال دندانپزشکی) ، برای بررسی وضعیت غده تیروئید به پزشک مراجعه کنید.
۶- علائم پرکاری و کم‌کاری تیروئید و طریقه مقابله با آنها را از پزشک خود بیاموزید.

مصرف در شیردهی: از آنجایی که PTU در شیر ترشح می‌شود ، از شیردهی حین درمان با این هورمون باید اجتناب شود. با این وجود، در صورت لزوم شیردهی، این دارو بر سایر داروهای ضد تیروئید ترجیح داده می‌شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی
PTU غلظت سلنومتیونین (۷۵SE) و زمان پروترومبین را تغییر می‌دهد. همچنین، این دارو غلظت آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) ، آلانین آمینوترانسفراز (ALT) و لاکتات دهیدروژناز (LDH) ، و نیز برداشت لیوتیرونین را تغییر می‌دهد. باعث افزایش BUN و کراتینین می‌شود.

وضعیت دارو
Rx
دسترسی با نسخه
۰
جدول قانون مواد کنترل شده توسط قانون مواد کنترل شده کنترل نمی‌شود
جدول قانون مواد کنترل شده
کنترل نشده

شامل قانون مواد کنترل شده نیست

جدول ۱

احتمال سوءمصرف بالا. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا مجوز ندارد. برای بازبینی پزشکی کمبود مدارک سلامتی دارد.

جدول ۲

احتمال سوءمصرف بالا .برای استفاده در کاربرد پزشکی از آمریکا مجوز محدود دارد.سوءمصرف احتمال عوارض شدید فیزیولوژیک و وابستگی دارد.

جدول ۳

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۱و۲. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی کم و یا متوسط فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۱و۲ ایجاد کند.

جدول ۴

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۳. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۳ ایجاد کند.

جدول ۵

احتمال سوءمصرف کم نسبت به جدول ۴. درحال حاضر برای کاربرد درمانی در آمریکا پذیرفته شده است . سوءمصرف ممکن است وابستگی محدود فیزیکی یا فیزیولوژیک نسبت به جدول ۴ ایجاد کند.

تولید‌کنندگان
کلاس دارو
دارو‌های مرتبط